Istruzioni per l'uso di tofranil

Antidepressivo - un antidepressivo triciclico che blocca la ricaptazione delle monoamine nel cervello

Sinonimi: Depsonil, Imizin, Imipramine, Prloygan, Tofranil.

sull'uso medico del farmaco

MELIPRAMINA® (MELIPRAMINA®)

(imipramina | imipramina)

Numero di registrazione:

P n. 014539 / 01-2002 del 18/11/2002

Nome depositato:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

Soluzione per iniezione intramuscolare

soluzione acquosa incolore, assolutamente trasparente, inodore o quasi inodore. Composizione: 2 ml di soluzione contengono 25 mg del principio attivo imipramina cloridrato, nonché ingredienti ausiliari: acido ascorbico, pirosolfito di sodio, solfito di sodio anidro, cloruro di sodio e acqua per preparazioni iniettabili.

Gruppo farmacoterapeutico: antidepressivo

Codice ATC: N06AA02.

Proprietà farmacologiche:

Farmacodinamica: l'imipramina è un antidepressivo triciclico, un derivato della dibenzoazepina. Blocca la ricaptazione delle monoamine nel cervello; riduce il ritardo motorio, migliora l'umore, aiuta a normalizzare il sonno, ha un effetto psicostimolante inespresso.

All'inizio del trattamento è possibile una predominanza dell'azione sedativa, meno pronunciata di quella dell'amitriptilina. Ha effetto m-anticolinergico, antispasmodico miotropico, antistaminico. Non inibisce MAO.

L'effetto antidepressivo si sviluppa gradualmente, l'effetto terapeutico ottimale può essere raggiunto dopo 1-3 settimane (possibilmente dopo 4 settimane) dall'inizio del trattamento.

Farmacocinetica:

L'imipramina attraversa le barriere ematoencefaliche e placentari e passa anche nel latte materno. L'imipramina viene ampiamente metabolizzata nel fegato per formare il metabolita attivo della desipramina.

I livelli plasmatici di entrambe le sostanze dipendono dalle caratteristiche individuali del paziente. Entrambe le sostanze si legano alle proteine ​​plasmatiche (imipramina - 60-96%; desipramina - 73-92%). La concentrazione massima nel plasma sanguigno (Cmax) viene raggiunta entro 30-60 minuti dalla somministrazione intramuscolare.

L'emivita (T1 / 2) va da 9 a 28 ore. La concentrazione terapeuticamente attiva nel plasma sanguigno è 0,05-0,18 mg / l, tossica - 0,7 mg / l, più letale - 1,6 mg / l. L'escrezione avviene principalmente dai reni.

Indicazioni per l'uso:

Depressione e stati depressivi di varie eziologie (endogena, organica, psicogena), accompagnati da inibizione motoria e ideativa. Attacchi di panico. Disturbo ossessivo-compulsivo.

Controindicazioni:

Ipersensibilità al farmaco.

Gravidanza
Periodo di allattamento
Insufficienza epatica e / o renale
Insufficienza cardiaca, infarto miocardico (periodo acuto)
Uso combinato con inibitori MAO
Diabete mellito (nella fase di scompenso), ipertiroidismo (vedere Istruzioni speciali)
Adenoma prostatico; atonia della vescica (vedi Istruzioni speciali)
Glaucoma ad angolo chiuso
Infanzia
Può essere usato con cautela nei pazienti con epilessia.

Metodo di somministrazione e dosaggio:

La soluzione iniettabile viene utilizzata solo per via intramuscolare! Il trattamento con un farmaco iniettabile viene effettuato per un breve periodo. Allora il paziente ha bisogno di esser trasferito ad amministrazione orale di pillole di Melipramine..

Il primo giorno di trattamento, 25 mg di imipramina vengono somministrati per via intramuscolare tre volte al giorno. Nei giorni successivi, se necessario, la dose può essere aumentata. La dose massima giornaliera non deve superare i 100 mg. Quindi, a partire dal settimo giorno dall'inizio della terapia, la dose viene gradualmente ridotta sostituendo un'iniezione con l'assunzione di pillole all'interno.

A partire dal 13 ° giorno dall'inizio della terapia, il paziente deve essere trasferito completamente alla somministrazione orale del farmaco alla dose di 25 mg? 4 volte al giorno. In caso di recidiva della malattia, è possibile riapplicare il farmaco per via intramuscolare.

Si raccomanda di iniziare il trattamento dei pazienti anziani con dosi inferiori. questo gruppo di pazienti è più soggetto a complicazioni e possono sviluppare reazioni gravi a dosi più elevate.

Effetto collaterale:

Dal lato del sistema nervoso centrale:

mal di testa, vertigini, sedazione eccessiva, parestesie, tremori, convulsioni, disartria, disturbi della coordinazione, disturbi del sonno, agitazione, allucinazioni, disturbi dell'accomodazione.

Dal tratto gastrointestinale:
bocca secca, stomatite, nausea, vomito, costipazione, ostruzione intestinale, raramente epatite.

Da parte del sistema cardiovascolare:
tachicardia, aritmia, ipotensione ortostatica.

Dal sistema urinario:
ritenzione urinaria.

Reazioni allergiche:
esantema, fotosensibilità, edema di Quincke.

Cambiamenti nel sistema ematopoietico:
leucocitosi, eosinofilia, raramente - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi.

ginecomastia, galattorrea, diminuzione della libido, variazioni dei livelli di glucosio nel sangue.

Overdose:

In caso di sovradosaggio, appare:

irrequietezza psicomotoria, bocca secca, pupille dilatate, tachicardia, ritenzione urinaria, confusione, difficoltà a respirare e convulsioni, coma.

è necessario monitorare la funzione dei sistemi cardiovascolare e respiratorio ed eseguire la terapia sintomatica. Per le convulsioni, diazepam, fenitoina, fenobarbital vengono iniettati per via endovenosa. L'imipramina non viene escreta con la dialisi; anche la diuresi forzata è inefficace.

Interazione con altri medicinali:

Non si dovrebbe mai usare l'imipramina insieme a farmaci inibitori delle MAO a causa dell'effetto tossico, che porta a crisi ipertensive, febbre e convulsioni. Dopo aver interrotto l'assunzione di inibitori MAO, è necessario fare una pausa di 2-3 settimane prima della nomina di Melipramina (e viceversa). È necessario prestare attenzione se utilizzato contemporaneamente a:

Inibitori dell'ossidazione microsomiale (a causa di metabolismo alterato e prolungata emivita T1 / 2)
Fenitoina (a causa dell'indebolimento dell'effetto anticonvulsivante)
Bloccanti adrenergici e farmaci con un'affinità per i recettori adrenergici? -2 (guanetidina, clonidina, metildopa) - portano ad una diminuzione dell'effetto ipotensivo
Fenotiazine, benzodiazepine - a causa dell'aumentata azione inibitoria centrale
Farmaci tiroidei (a causa dell'aumento degli effetti adrenergici)
Adrenomimetici (adrenalina, norepinefrina, mezaton) a causa di un aumentato rischio di tachicardia, aritmia, ipertensione arteriosa
M-anticolinergici (c'è una somma dell'azione anticolinergica dei farmaci)
I farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, portano ad un aumento dell'effetto depressivo centrale

Istruzioni speciali:

Il miglioramento delle condizioni dei pazienti si verifica dopo 1-3 settimane dall'inizio del trattamento.
Il trattamento di supporto deve essere effettuato per almeno 3 mesi.


Il trattamento con melipramina deve terminare gradualmente (la brusca interruzione del trattamento può portare a nausea, mal di testa, disagio, ansia, disturbi del sonno, aritmie cardiache e sintomi extrapiramidali).

Il trattamento dei pazienti con pensieri suicidari deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di altri fino a quando non compaiono segni di miglioramento significativo delle condizioni del paziente..

In caso di depressione bipolare, il farmaco può provocare il passaggio del paziente a una fase maniacale. I pazienti con epilessia richiedono un'attenzione speciale durante il trattamento, perché il farmaco può provocare un attacco epilettico nei primi giorni di trattamento.

Durante il trattamento di pazienti con melipramina, la terapia con elettroshock deve essere evitata. Nei primi giorni di trattamento del panico con antidepressivi triciclici, può verificarsi paradossalmente un aumento dell'ansia psicomotoria. Se questa condizione non scompare entro 2 settimane, è consigliabile prescrivere farmaci con derivati ​​delle benzodiazepine.

A causa dell'azione anticolinergica, la melipramina deve essere usata con cautela nei pazienti con ipertrofia prostatica e / o inclini a costipazione persistente..

I pazienti con malattia coronarica, insufficienza epatica e / o renale, diabete mellito o ipertiroidismo richiedono un'attenzione speciale durante il trattamento.

La melipramina deve essere usata con cautela nei pazienti con feocromocitoma o porfiria acuta a causa della minaccia di esacerbazione di malattie con lo sviluppo di una crisi. I pazienti anziani, così come i bambini, possono manifestare gravi effetti collaterali, pertanto il trattamento in questo gruppo deve essere iniziato con le dosi più basse..

I pazienti non devono consumare bevande alcoliche durante il trattamento.

Prima del trattamento e durante l'intero corso del trattamento, è necessario monitorare costantemente il paziente da parte del personale medico, nonché un monitoraggio regolare del livello di pressione sanguigna, del quadro ematico, dell'ECG e dello stato funzionale del fegato..

Durante il trattamento con Melipramina, non deve guidare veicoli o svolgere altri lavori che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio:

Le fiale contenenti 25 mg di imipramina cloridrato in 2 ml di soluzione sono confezionate in 5 pezzi in una confezione di blister e due confezioni di contorno in blister insieme alle istruzioni per l'uso sono racchiuse in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione:

Conservare il farmaco a una temperatura di 15-25 ° C, al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

2 anni. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Termini di dispensazione dalle farmacie:

Dispensato su ricetta.

Produttore:

Stabilimento farmaceutico EGIS A.O.
1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 Ungheria

Ufficio di rappresentanza di JSC "Pharmaceutical plant EGIS" (Ungheria):
Mosca, st. Ivana Franko, 8

Tofranil

Istruzioni per l'uso

Nome internazionale

Affiliazione al gruppo

Descrizione della sostanza attiva (DCI)

Forma di dosaggio

effetto farmacologico

Antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha effetti antidepressivi, antidiuretici (con enuresi notturna), ansiolitici (antipanici) e alcuni analgesici (genesi centrale).

Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale dovuto ad un'elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato ad un'affinità per i recettori dell'istamina H1 e azione bloccante alfa-adrenergica. Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico del sottogruppo Ia, come la chinidina a dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può provocare un grave blocco intraventricolare).

Il meccanismo di azione antidepressiva è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina nelle sinapsi e / o serotonina nel sistema nervoso centrale (diminuzione del loro riassorbimento). L'accumulo di questi neurotrasmettitori si verifica a seguito dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con un uso prolungato, riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e serotoninergici nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati in condizioni depressive. Riduce l'ansia, l'agitazione e le manifestazioni depressive negli stati ansioso-depressivi.

Il meccanismo di azione antiulcera è dovuto alla capacità di bloccare i recettori H2-istamina nelle cellule parietali dello stomaco, oltre ad avere un effetto sedativo e m-anticolinergico (in caso di ulcera gastrica e ulcera duodenale, allevia il dolore, aiuta ad accelerare la guarigione dell'ulcera).

L'efficacia nell'enuresi è apparentemente dovuta all'attività anticolinergica, che porta a una maggiore capacità della vescica di allungarsi, stimolazione beta-adrenergica diretta, attività agonista alfa-adrenergica, accompagnata da un aumento del tono dello sfintere e blocco centrale dell'assorbimento della serotonina.

Ha un effetto analgesico centrale, che si ritiene sia associato a cambiamenti nella concentrazione di monoamine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e effetti sui sistemi oppioidi endogeni.

Il meccanismo d'azione della bulimia nervosa non è chiaro (può essere simile a quello della depressione). Un chiaro effetto del farmaco è stato dimostrato per la bulimia in pazienti sia senza depressione, sia in sua presenza, mentre una diminuzione della bulimia può essere osservata senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.

Durante l'anestesia generale, abbassa la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce MAO.

Il meccanismo dell'azione ansiolitica è associato ad una diminuzione della velocità di eccitazione del locus ceruleus regolando le funzioni dei recettori alfa2 e beta adrenergici e la circolazione della noradrenalina.

Il meccanismo dell'azione analgesica può essere associato a cambiamenti nella concentrazione di monoamine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e all'effetto sui sistemi oppioidi endogeni.

Riduce il ritardo motorio, migliora l'umore, aiuta a normalizzare il sonno, la digestione e altre funzioni somatiche, ha un certo effetto stimolante sul tono generale del corpo. All'inizio del trattamento è possibile una predominanza dell'azione sedativa, meno pronunciata di quella dell'amitriptilina.

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Indicazioni

Controindicazioni

Effetti collaterali

Effetti anticolinergici: visione offuscata, paresi dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare (solo negli occhi con predisposizione anatomica locale - un angolo stretto della camera anteriore), tachicardia, secchezza delle fauci, costipazione, ostruzione intestinale paralitica, difficoltà a urinare, diminuzione della sudorazione.

Dal sistema nervoso: sonnolenza, ridotta capacità di concentrazione, astenia, disorientamento, depersonalizzazione, confusione, delirio o allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con morbo di Parkinson), aggressività, ansia, agitazione psicomotoria, stato maniacale o ipomaniacale, paradossale intensificazione della depressione, insonnia, sogni "da incubo", sbadigli; attivazione dei sintomi della psicosi; mal di testa; disartria, tremore dei piccoli muscoli (specialmente braccia, mani, testa e lingua), neuropatia periferica (parestesia), mioclono; atassia; cambiamenti nell'EEG. Raramente: sindrome extrapiramidale, aumento delle convulsioni.

Dal CVS: tachicardia, palpitazioni, vertigini, ipotensione ortostatica, alterazioni dell'ECG aspecifiche (intervallo S-T o onda T); aritmie, labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna); raramente - violazione della conduzione intraventricolare (espansione del complesso QRS e / o intervallo P-Q, blocco di branca).

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, gonfiore del viso e della lingua.

Dal lato del sistema ematopoietico: agranulocitosi (si sviluppa raramente, di solito nei pazienti anziani), leucopenia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia.

Dall'apparato digerente: nausea, raramente - epatite, ittero colestatico, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, aumento (o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo, stomatite, alterazioni del gusto, diarrea, oscuramento della lingua.

Dal sistema endocrino: aumento delle dimensioni (edema) dei testicoli, ginecomastia; un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, galattorrea; diminuzione o aumento della libido, diminuzione della potenza, ipo o iperglicemia, iponatriemia (diminuzione della produzione di ADH), sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Altri: perdita di capelli, tinnito, ritenzione urinaria, minzione frequente, ipoproteinemia, iperpiressia, fotosensibilità.

Sintomi da astinenza: con sospensione improvvisa dopo un trattamento prolungato - nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, disturbi del sonno, sogni insoliti, agitazione insolita; con ritiro graduale dopo trattamento a lungo termine: irritabilità, irrequietezza motoria, disturbi del sonno, sogni insoliti.

Applicazione e dosaggio

All'interno, durante o immediatamente dopo un pasto (per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica), è necessaria una selezione individuale della dose, per gli adulti nella dose iniziale - 25-50 mg 3-4 volte al giorno, quindi la dose viene aumentata quotidianamente di 25 mg e portata a 200-250 mg / giorno, a volte fino a 300 mg / giorno; la durata del trattamento per le forme lievi di depressione è di 4-6 settimane. Successivamente, la dose viene gradualmente ridotta (di 25 mg ogni 2-3 giorni) e viene attivata una terapia di mantenimento alla dose di 25 mg 1-4 volte al giorno per altre 4-6 settimane. Negli anziani la dose iniziale è di 10 mg / die, con un aumento graduale fino a 30-50 mg o più, fino ad ottenere un effetto ottimale. Per ridurre l'effetto irritante sulla mucosa gastrica, si consiglia di assumerlo dopo i pasti. Per la terapia di mantenimento viene spesso utilizzata una singola dose notturna, una dose frazionata viene lasciata negli anziani, negli adolescenti e nei pazienti con malattie cardiovascolari.

Dosi più elevate per adulti all'interno: singola - 100 mg, giornaliera - 200 mg (ambulatoriale), 300 mg (in ospedale) e 100 mg pazienti anziani.

Per i bambini, come antidepressivo, la dose iniziale è di 10 mg; entro 10 giorni, la dose viene gradualmente aumentata: per i bambini di età compresa tra 6-8 anni - fino a 20 mg, 8-14 anni - fino a 20-25 mg, oltre 14 anni - fino a 50 mg o più (fino a un massimo di 100 mg), 2 dosi divise.

Con l'enuresi notturna all'inizio del trattamento, la dose giornaliera: per bambini di età compresa tra 6-8 anni - 25 mg, 9-12 anni - 25-50 mg, oltre 12 anni - 50-75 mg, 1 volta al giorno 1 ora prima di coricarsi... In caso di incontinenza urinaria, manifestata nelle prime ore notturne, la dose giornaliera può essere prescritta in 2 dosi: una metà della dose viene assunta a metà giornata e l'altra metà della dose viene assunta prima di coricarsi. In assenza di effetto dopo 1 settimana di trattamento, vengono prescritte dosi più elevate. Un dosaggio giornaliero superiore a 75 mg di solito non migliora i risultati.

La dose quotidiana più alta per bambini - 2,5 mg / kg.

Nelle forme gravi di depressione in ambiente ospedaliero, è possibile utilizzare la terapia di combinazione - per via intramuscolare e orale. Come antidepressivo - fino a 100 mg / die in dosi divise. Dosi più elevate per gli adulti: singola - 50 mg, giornaliera - 300 mg. Non raccomandato per bambini sotto i 12 anni.

L'interruzione del trattamento troppo presto può portare alla recidiva della depressione. Interrompa gradualmente l'imipramina.

istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento, è necessario il controllo della pressione sanguigna (nei pazienti con pressione sanguigna bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (con l'uso di antidepressivi triciclici in alcuni casi, può svilupparsi agranulocitosi, e quindi si raccomanda di monitorare il quadro sanguigno, specialmente con un aumento della temperatura corporea, lo sviluppo di sintomi simil-influenzali e tonsillite), con terapia prolungata - controllo delle funzioni del CVS e fegato. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari, viene mostrato il monitoraggio della frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, l'ECG. Sull'ECG possono comparire cambiamenti clinicamente non significativi (levigatura dell'onda T, depressione del segmento S-T, espansione del complesso QRS).

La somministrazione parenterale è possibile solo in ambito ospedaliero, sotto la supervisione di un medico, previo riposo a letto nei primi giorni di terapia.

Bisogna fare attenzione quando ci si sposta improvvisamente in posizione eretta da una posizione "sdraiata" o "seduta".

Durante il periodo di trattamento dovrebbe essere escluso l'uso di etanolo.

Con un'improvvisa interruzione del ricovero dopo un trattamento a lungo termine, è possibile lo sviluppo di una sindrome da astinenza..

Prescritto non prima di 14 giorni dopo l'abolizione degli inibitori delle MAO, a partire da piccole dosi.

Dose-dipendente riduce la soglia di prontezza convulsiva (utilizzata con estrema cautela in pazienti con epilessia, nonché in presenza di altri fattori predisponenti all'insorgenza di sindrome convulsiva, ad esempio danno cerebrale di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici), durante il periodo di rifiuto o astinenza da etanolo Farmaci con proprietà anticonvulsivanti, come le benzodiazepine).

La depressione grave è caratterizzata dal rischio di azioni suicide, che possono persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A questo proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata una combinazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o antipsicotici e un costante controllo medico (istruire le persone autorizzate a conservare e dispensare farmaci). Nel trattamento della depressione, si consiglia di assumere imipramina nella prima metà della giornata (fino a 15-16 ore), perché possibile aumento o comparsa di insonnia.

Molti pazienti con attacchi di panico hanno aumentato l'ansia all'inizio del trattamento. Questo paradossale aumento dell'ansia è più pronunciato nei primi giorni di terapia e di solito si attenua entro 2 settimane..

Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva durante la terapia possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (è necessario ridurre la dose o annullare il farmaco e prescrivere un farmaco antipsicotico). Dopo il sollievo di queste condizioni, se indicato, si può riprendere il trattamento a basse dosi.

A causa dei possibili effetti cardiotossici, è richiesta cautela quando si trattano pazienti con tireotossicosi o pazienti che ricevono preparazioni di ormoni tiroidei.

In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, è prescritto solo con uno stretto controllo medico..

In pazienti predisposti e pazienti anziani, può provocare lo sviluppo di psicosi da farmaci, principalmente di notte (dopo la sospensione del farmaco, scompaiono entro pochi giorni).

Può causare un'ostruzione intestinale paralitica, principalmente in pazienti con costipazione cronica, anziani o pazienti che devono rimanere a letto.

In caso di diabete mellito, è necessaria la correzione del regime posologico dei farmaci ipoglicemici.

Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo imipramina..

A causa dell'effetto anticolinergico, è possibile ridurre la lacrimazione e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.

Con un uso prolungato, aumenta l'incidenza della carie dentale.

Lo studio sulla riproduzione negli animali ha rivelato un effetto negativo sul feto e non sono stati condotti studi adeguati e strettamente controllati su donne in gravidanza. Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Passa nel latte materno e può causare sonnolenza nei neonati.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, coliche intestinali, aumento dell'irritabilità nervosa, ipotensione o ipertensione, tremore o spasticità), l'imipramina viene gradualmente cancellata almeno 7 settimane prima della nascita prevista.

I bambini sono più sensibili degli adulti al sovradosaggio acuto, che dovrebbe essere considerato pericoloso e potenzialmente fatale per loro.

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazione

Con l'uso combinato di etanolo e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi altri antidepressivi, barbiturici, benzodiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo.

Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo.

Aumenta l'effetto anticolinergico dell'amantadina e di altri farmaci con attività anticolinergica (ad esempio, fenotiazine, farmaci antiparkinsoniani, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica).

Se usato insieme a farmaci antistaminici, clonidina - un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di ostruzione intestinale paralitica; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.

Con l'uso simultaneo di imipramina e anticoagulanti indiretti (derivati ​​cumarina o indadione), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante.

L'imipramina può esacerbare la depressione indotta da GCS.

In combinazione con farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se utilizzato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.

I farmaci per il trattamento della tireotossicosi aumentano il rischio di sviluppare agranulocitosi.

Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) allungano T1 / 2, aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici di imipramina (può essere necessario ridurre la dose di imipramina del 20-30%), induttori di enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e contraccettivi orali) riducono la concentrazione plasmatica e ridurre l'efficacia dell'imipramina.

Fluoxetina e fluvoxamina aumentano la concentrazione plasmatica di imipramina (potrebbe essere necessario ridurre la dose di imipramina del 50%).

Se usato insieme ad anticolinergici, fenotiazine e benzodiazepine - miglioramento reciproco degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassando la soglia dell'attività convulsiva); le fenotiazine, inoltre, possono aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.

Con l'uso simultaneo di imipramina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultimo; con cocaina - il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

I contraccettivi orali contenenti estrogeni e gli estrogeni possono aumentare la biodisponibilità di imipramina; farmaci antiaritmici (come la chinidina) - il rischio di sviluppare disturbi del ritmo (possibilmente rallentando il metabolismo di imipramina).

L'uso combinato con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.

Incompatibile con gli inibitori delle MAO (può aumentare la frequenza di periodi di iperpiressia, convulsioni gravi, crisi ipertensive e morte del paziente).

La pimozide e il probucolo possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano nel prolungamento dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Migliora l'effetto sul CVS di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (anche quando questi farmaci fanno parte degli anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache, tachicardia e ipertensione arteriosa grave.

Uso combinato con alfa-adrenostimolanti per somministrazione intranasale o per uso in oftalmologia (con assorbimento sistemico significativo), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può aumentare.

Se assunto insieme agli ormoni tiroidei - miglioramento reciproco dell'effetto terapeutico e dell'effetto tossico (comprese aritmie cardiache e un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale).

Gli anticolinergici M e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente quando fa caldo).

Quando somministrato insieme ad altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell'ematotossicità.

Imipramina

Nome chimico

N- (3-dimetilamminopropil) imminodibenzil cloridrato o 5- (3-dimetilamminopropil) -10,11-diidro-5H-dibenzo [b, f] -azepina cloridrato

Proprietà chimiche

L'imipramina è uno dei primi antidepressivi triciclici, grazie alla sua elevata efficienza viene utilizzata ancora oggi. Alla fine degli anni '50 del XX secolo, l'azienda farmaceutica Novartis ha rilasciato questo farmaco, particolarmente utile nel trattamento della depressione resistente..

La composizione dei farmaci è più spesso inclusa sotto forma di cloridrato. La polvere cristallina bianca o bianca con qualsiasi tonalità è facilmente solubile in alcool e acqua, solubile in acetone, insolubile in benzene ed etere. Il peso molecolare di un composto chimico = 280,4 grammi per mole. Disponibile sotto forma di compresse di diverso dosaggio, sotto forma di soluzione iniettabile.

effetto farmacologico

Timolettico, antidisurico, antidepressivo, psicostimolante.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La sostanza inibisce la ricaptazione dei neurotrasmettitori monoammine, serotonina, norepinefrina, dopamina nelle terminazioni nervose presinaptiche dei neuroni. L'imipramina aumenta significativamente la loro concentrazione nella fessura sinaptica e migliora l'attività fisiologica. Il farmaco ha un effetto alfa e m-cololitico. Con l'uso sistematico del farmaco nei pazienti, l'umore e il ritardo motorio migliorano, la sensazione di malinconia scompare, il tono mentale e generale del corpo aumenta.

Il grado di biodisponibilità orale varia dal 30 al 77%. La concentrazione massima può essere osservata entro 60-120 minuti dalla somministrazione orale e da mezz'ora a un'ora dopo la somministrazione intramuscolare. L'emivita va da 4 ore a un giorno. Il farmaco ha un alto grado di legame alle proteine ​​del plasma sanguigno, fino al 95%. La sostanza si distribuisce in modo abbastanza uniforme attraverso i tessuti, supera il BBB e altre barriere istoematogene. Il medicinale tende ad accumularsi nei reni, nei tessuti cerebrali e nel fegato. Nel fegato viene metabolizzato a desmetilimipramina. Viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti inattivi durante il giorno in una forma invariata. Circa il 20% viene escreto nelle urine.

Indicazioni per l'uso

  • per il trattamento della depressione di varia origine, endogena, reattiva, involutiva, alcolica, climaterica;
  • pazienti con psicopatia e nevrosi con depressione;
  • pazienti con disturbo di panico;
  • per il trattamento dell'enuresi notturna nell'infanzia;
  • quando si esegue un trattamento complesso in pazienti con dolore cronico.

Controindicazioni

L'imipramina è controindicata per l'assunzione di:

  • in violazione del lavoro degli organi ematopoietici;
  • pazienti con insufficienza renale ed epatica;
  • pazienti che hanno avuto recentemente un infarto miocardico;
  • con glaucoma ad angolo chiuso;
  • pazienti con atonia vescicale;
  • con iperplasia prostatica benigna;
  • donne nel primo trimestre di gravidanza;
  • durante l'allattamento;
  • se è allergico a una sostanza, altri antidepressivi triciclici o derivati ​​dibenzoazepina.

Effetti collaterali

Durante il trattamento con imipramina, potrebbero verificarsi:

  • convulsioni, tinnito;
  • eruzioni cutanee, gonfiore della lingua e del viso, prurito, aumento della sensibilità alla luce, eosinofilia;
  • ittero colestatico, galattorrea, gonfiore del seno, agranulocitosi.

Imipramine, istruzione per applicazione (Strada e dosaggio)

Il medico dovrebbe stabilire un regime posologico individuale del farmaco.

Per gli adulti vengono prescritti da 25 a 50 mg del farmaco, 3-4 volte al giorno, per via orale.

Il dosaggio per i bambini dai 6 ai 12 anni va dai 10 ai 30 mg al giorno, suddivisi in 2 dosi. Per i bambini dai 12 anni, puoi prescrivere fino a 50 mg al giorno, due volte al giorno.

Per il trattamento dell'enuresi notturna, vengono prescritti da 25 a 75 mg di sostanza una volta al giorno un'ora prima di coricarsi..

Utilizzare per via intramuscolare fino a 0,1 grammi di farmaco al giorno.

Il dosaggio giornaliero massimo per la somministrazione orale in trattamento ambulatoriale è di 0,2 grammi; in ambiente ospedaliero - fino a 0,3 grammi; per pazienti anziani e persone di età inferiore a 18 anni - fino a 0,1 grammi.

Overdose

In caso di sovradosaggio, ci sono: atassia, vertigini, grave agitazione psicomotoria, coma, tachicardia, stupore, collasso, ipotensione arteriosa, cianosi, febbre, vomito.

Come terapia (dopo somministrazione orale), la vittima viene lavata con lo stomaco, somministrato carbone attivo, fisostigmina salicilato viene iniettato per via endovenosa, viene eseguito un trattamento sintomatico, vengono somministrati anticonvulsivanti.

Interazione

I barbiturici riducono la concentrazione plasmatica di una sostanza.

L'imipramina, se combinata con farmaci che inibiscono il lavoro del sistema nervoso centrale, alcol etilico, aumenta i loro effetti collaterali, la pressione può diminuire in modo significativo e la depressione respiratoria aumenta.

L'assunzione combinata di una sostanza con inibitori MAO aumenta significativamente il rischio di convulsioni, ipertermia, agitazione psicomotoria, coma.

La somministrazione simultanea del farmaco con farmaci anticolinergici porta ad un effetto anticolinergico additivo.

I preparati a base di ormoni tiroidei aumentano gli effetti adrenergici derivanti dall'assunzione del farmaco, possono verificarsi tachiaritmia, angina pectoris.

Quando combinato con agonisti adrenergici, noradrenalina, epinefrina, mesaton, la sostanza aumenta il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa, tachicardia, aritmia cardiaca.

La clonidina sotto l'azione di questo farmaco si lega più lentamente ai recettori α-adrenergici presinaptici, riducendo il suo effetto angiipertensivo.

La somministrazione combinata del farmaco con paroxetina e sertralina aumenta la concentrazione di imipramina nel sangue a causa della capacità dei farmaci di inibire gli isoenzimi CYP2D6.

L'assunzione simultanea di una sostanza con chinidina o ritonavir porta ad un aumento della concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno.

Quando il farmaco è combinato con la fenitoina, la concentrazione plasmatica di quest'ultima aumenta.

La cimetidina rallenta i processi metabolici di questa sostanza e provoca un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno, aumentano gli effetti tossici.

Con cautela, il farmaco è combinato con estrogeni, il metabolismo del farmaco può essere interrotto.

istruzioni speciali

Si raccomanda cautela durante il trattamento: pazienti con diabete mellito, con una bassa soglia convulsiva, durante il trattamento con steroidi, con neuroblastoma e feocromocitoma, con ipertiroidismo.

L'intervallo tra la fine del ciclo di inibitori delle MAO e l'inizio del trattamento con il farmaco deve essere di almeno 14 giorni. Il trattamento inizia con il dosaggio efficace più basso.

Prima di iniziare il trattamento e durante la terapia, vengono monitorati la pressione sanguigna, i modelli di sangue periferico e il lavoro del sistema cardiovascolare.

Se il paziente ha tendenze al comportamento suicidario, ma deve essere attentamente monitorato.

Durante la terapia, non è consigliabile guidare un'auto e svolgere attività potenzialmente pericolose.

Per bambini

L'imipramina cloridrato è usata per trattare i bambini. Ai bambini di età inferiore ai 6 anni non vengono prescritti farmaci, la somministrazione intramuscolare del farmaco di età inferiore ai 12 anni è controindicata. È necessario un aggiustamento del dosaggio, a seconda dell'età del bambino.

Con l'alcol

Il medicinale non può essere combinato con l'alcol.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Il medicinale è controindicato nel primo trimestre di gravidanza. Non è prescritto per le donne che allattano..

Lo strumento non è raccomandato per l'uso nel 2 ° e 3 ° trimestre, a meno che non sia assolutamente necessario..

Tofranil

Attenzione! Questo farmaco può avere un'interazione particolarmente indesiderata con l'alcol! Più dettagli.

Indicazioni per l'uso

Depressioni e stati depressivi di varie eziologie, accompagnati da ritardo motorio e ideativo: sindrome astenodepressiva, depressione (endogena, involutiva, climaterica, reattiva, alcolica), stati depressivi con psicopatia e nevrosi, enuresi notturna nei bambini, disturbi comportamentali (attività e attenzione), panico disturbi, sindrome del dolore cronico (dolore cronico in pazienti oncologici, emicrania, malattie reumatiche, dolore atipico al viso, nevralgia posterpetica, neuropatia post-traumatica, neuropatia diabetica o altra neuropatia periferica), narcolessia accompagnata da catalessi, bulimia nervosa, sindrome da astinenza da cocaina, incontinenza urinaria (con tensione e voglia di urinare), mal di testa, emicrania (prevenzione).

Possibili analoghi (sostituti)

Ingrediente attivo, gruppo

Forma di dosaggio

Dragee, soluzione per iniezione intramuscolare, compresse rivestite con film

Controindicazioni

Ipersensibilità, uso in combinazione con inibitori MAO e 2 settimane prima dell'inizio del trattamento, infarto miocardico (periodi acuti e subacuti); intossicazione acuta con etanolo, ipnotici, analgesici narcotici e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale; glaucoma ad angolo chiuso, gravi disturbi della conduzione intracardiaca (blocco di branca, blocco AV in stadio II), periodo di allattamento, infanzia (fino a 6 anni).Con cautela. Alcolismo cronico, asma bronchiale, disturbi bipolari (psicosi maniaco-depressiva), soppressione dell'emopoiesi del midollo osseo, gravidanza (in particolare il primo trimestre), malattie cardiovascolari (angina pectoris, aritmia, blocco cardiaco, CHF, infarto miocardico), feocromocitoma (rischio di sviluppare iperblastoma) ), ictus, ridotta funzionalità motoria del tratto gastrointestinale (rischio di ostruzione paralitica), insufficienza epatica e / o renale, tireotossicosi, iperplasia prostatica (accompagnata da ritenzione urinaria), schizofrenia (possibile attivazione di psicosi), epilessia, vecchiaia.

Modalità d'uso: dosaggio e corso del trattamento

All'interno, durante o immediatamente dopo un pasto (per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica), è richiesta una selezione individuale della dose, per gli adulti nella dose iniziale - 25-50 mg 3-4 volte al giorno, quindi la dose viene aumentata quotidianamente di 25 mg e portata a 200-250 mg / giorno, a volte fino a 300 mg / giorno; la durata del trattamento per le forme lievi di depressione è di 4-6 settimane. Successivamente, la dose viene gradualmente ridotta (di 25 mg ogni 2-3 giorni) e viene attivata una terapia di mantenimento alla dose di 25 mg 1-4 volte al giorno per altre 4-6 settimane. Negli anziani la dose iniziale è di 10 mg / die, con un aumento graduale fino a 30-50 mg o più, fino ad ottenere un effetto ottimale. Per ridurre l'effetto irritante sulla mucosa gastrica, si consiglia di assumerlo dopo i pasti. Per la terapia di mantenimento viene spesso utilizzata una singola dose notturna, una dose frazionata viene lasciata negli anziani, negli adolescenti e nei pazienti con malattie cardiovascolari.

Dosi più elevate per adulti all'interno: singola - 100 mg, giornaliera - 200 mg (ambulatoriale), 300 mg (in ospedale) e 100 mg pazienti anziani.

Per i bambini, come antidepressivo, la dose iniziale è di 10 mg; entro 10 giorni, la dose viene gradualmente aumentata: per i bambini di età compresa tra 6-8 anni - fino a 20 mg, 8-14 anni - fino a 20-25 mg, oltre 14 anni - fino a 50 mg o più (fino a un massimo di 100 mg), 2 dosi divise.

Con l'enuresi notturna all'inizio del trattamento, la dose giornaliera: per bambini di età compresa tra 6-8 anni - 25 mg, 9-12 anni - 25-50 mg, oltre 12 anni - 50-75 mg, 1 volta al giorno 1 ora prima di coricarsi... In caso di incontinenza urinaria, manifestata nelle prime ore notturne, la dose giornaliera può essere somministrata in 2 dosi suddivise: una metà della dose viene assunta a metà giornata e l'altra metà della dose viene assunta prima di coricarsi. In assenza di effetto dopo 1 settimana di trattamento, vengono prescritte dosi più elevate. Un dosaggio giornaliero superiore a 75 mg di solito non migliora i risultati.

La dose quotidiana più alta per bambini - 2,5 mg / kg.

Nelle forme gravi di depressione in ambiente ospedaliero, può essere utilizzata la terapia combinata - per via intramuscolare e orale. Come antidepressivo - fino a 100 mg / die in dosi divise. Dosi più elevate per gli adulti: singola - 50 mg, giornaliera - 300 mg. Non raccomandato per bambini sotto i 12 anni.

L'interruzione del trattamento troppo presto può portare alla recidiva della depressione. Interrompa gradualmente l'imipramina.

effetto farmacologico

Antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha effetti antidepressivi, antidiuretici (con enuresi notturna), ansiolitici (antipanici) e alcuni analgesici (genesi centrale).

Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale dovuto ad un'elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato ad un'affinità per i recettori dell'istamina H1 e azione bloccante alfa-adrenergica. Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico del sottogruppo Ia, come la chinidina a dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può provocare un grave blocco intraventricolare).

Il meccanismo di azione antidepressiva è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina nelle sinapsi e / o serotonina nel sistema nervoso centrale (diminuzione del loro riassorbimento). L'accumulo di questi neurotrasmettitori si verifica a seguito dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con un uso prolungato, riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e serotoninergici nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica, ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbati in condizioni depressive. Riduce l'ansia, l'agitazione e le manifestazioni depressive negli stati ansioso-depressivi.

Il meccanismo di azione antiulcera è dovuto alla capacità di bloccare i recettori H2-istamina nelle cellule parietali dello stomaco, oltre ad avere un effetto sedativo e m-anticolinergico (in caso di ulcera gastrica e ulcera duodenale, allevia il dolore, aiuta ad accelerare la guarigione dell'ulcera).

L'efficacia nell'enuresi è apparentemente dovuta all'attività anticolinergica, che porta a una maggiore capacità della vescica di allungarsi, stimolazione beta-adrenergica diretta, attività agonista alfa-adrenergica, accompagnata da un aumento del tono dello sfintere e blocco centrale dell'assorbimento della serotonina.

Ha un effetto analgesico centrale, che si ritiene sia associato a cambiamenti nella concentrazione di monoamine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e effetti sui sistemi oppioidi endogeni.

Il meccanismo d'azione della bulimia nervosa non è chiaro (può essere simile a quello della depressione). Un chiaro effetto del farmaco è stato dimostrato per la bulimia in pazienti sia senza depressione, sia in sua presenza, mentre una diminuzione della bulimia può essere osservata senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.

Durante l'anestesia generale, abbassa la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce MAO.

Il meccanismo dell'azione ansiolitica è associato ad una diminuzione della velocità di eccitazione del locus ceruleus regolando le funzioni dei recettori alfa2 e beta adrenergici e la circolazione della noradrenalina.

Il meccanismo dell'azione analgesica può essere associato a cambiamenti nella concentrazione di monoamine nel sistema nervoso centrale, in particolare serotonina, e all'effetto sui sistemi oppioidi endogeni.

Riduce il ritardo motorio, migliora l'umore, aiuta a normalizzare il sonno, la digestione e altre funzioni somatiche, ha un certo effetto stimolante sul tono generale del corpo. All'inizio del trattamento è possibile una predominanza dell'azione sedativa, meno pronunciata di quella dell'amitriptilina.

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Effetti collaterali

Effetti anticolinergici: visione offuscata, paresi dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare (solo negli occhi con predisposizione anatomica locale - un angolo stretto della camera anteriore), tachicardia, secchezza delle fauci, costipazione, ostruzione intestinale paralitica, difficoltà a urinare, diminuzione della sudorazione.

Dal sistema nervoso: sonnolenza, ridotta capacità di concentrazione, astenia, disorientamento, depersonalizzazione, confusione, delirio o allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con morbo di Parkinson), aggressività, ansia, agitazione psicomotoria, stato maniacale o ipomaniacale, paradossale intensificazione della depressione, insonnia, sogni "da incubo", sbadigli; attivazione dei sintomi della psicosi; mal di testa; disartria, tremore dei piccoli muscoli (specialmente braccia, mani, testa e lingua), neuropatia periferica (parestesia), mioclono; atassia; cambiamenti nell'EEG. Raramente: sindrome extrapiramidale, aumento delle convulsioni.

Dal CVS: tachicardia, palpitazioni, vertigini, ipotensione ortostatica, alterazioni dell'ECG aspecifiche (intervallo S-T o onda T); aritmie, labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna); raramente - violazione della conduzione intraventricolare (espansione del complesso QRS e / o intervallo P-Q, blocco di branca).

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, gonfiore del viso e della lingua.

Dal lato del sistema ematopoietico: agranulocitosi (si sviluppa raramente, di solito nei pazienti anziani), leucopenia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia.

Dal sistema digerente: nausea, raramente - epatite, ittero colestatico, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, aumento (o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo, stomatite, alterazioni del gusto, diarrea, oscuramento della lingua.

Dal sistema endocrino: aumento delle dimensioni (edema) dei testicoli, ginecomastia; un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, galattorrea; diminuzione o aumento della libido, diminuzione della potenza, ipo o iperglicemia, iponatriemia (diminuzione della produzione di ADH), sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Altri: perdita di capelli, tinnito, ritenzione urinaria, minzione frequente, ipoproteinemia, iperpiressia, fotosensibilità.

Sintomi da astinenza: con sospensione improvvisa dopo un trattamento prolungato - nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, disturbi del sonno, sogni insoliti, agitazione insolita; con ritiro graduale dopo un trattamento a lungo termine - irritabilità, irrequietezza motoria, disturbi del sonno, sogni insoliti. Sintomi Dal lato del sistema nervoso centrale: sonnolenza, stupore, coma, atassia, allucinazioni, ansia, insonnia, agitazione psicomotoria, ridotta capacità di concentrazione, confusione, iperreflessia, rigidità muscolare, coreoatetosi, crisi epilettiche.

Da parte del CVS: abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, aritmia, disturbi della conduzione intracardiaca (blocco AV), alterazioni dell'ECG (soprattutto QRS) caratteristiche di intossicazione da antidepressivi triciclici, shock, insufficienza cardiaca; in casi molto rari - arresto cardiaco.

Altri: depressione respiratoria, mancanza di respiro, cianosi, vomito, piressia, midriasi, aumento della sudorazione, oliguria o anuria.

I sintomi si sviluppano 4 ore dopo il sovradosaggio, raggiungono il massimo dopo 24 ore e durano 4-6 giorni. Se si sospetta un sovradosaggio, soprattutto nei bambini, il paziente deve essere ricoverato in ospedale.

Trattamento (per somministrazione orale): lavanda gastrica, nomina di carbone attivo; terapia sintomatica e di supporto; con gravi effetti anticolinergici (marcata diminuzione della pressione sanguigna, aritmia, coma, crisi epilettiche miocloniche) - l'introduzione di inibitori della colinesterasi (l'uso della fisostigmina non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di convulsioni); mantenere la pressione sanguigna e l'equilibrio idrico ed elettrolitico. Vengono mostrati il ​​controllo delle funzioni del sistema cardiovascolare (incluso l'ECG) per 5 giorni (la ricaduta può verificarsi dopo 48 ore e oltre), la terapia anticonvulsivante, la ventilazione meccanica e altre misure di rianimazione. L'emodialisi e la diuresi forzata sono inefficaci.

istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento, è necessario il controllo della pressione sanguigna (nei pazienti con pressione sanguigna bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (con l'uso di antidepressivi triciclici in alcuni casi, può svilupparsi agranulocitosi, e quindi si raccomanda di monitorare il quadro sanguigno, specialmente con un aumento della temperatura corporea, lo sviluppo di sintomi simil-influenzali e tonsillite), con terapia prolungata - controllo delle funzioni del CVS e fegato. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari, viene mostrato il monitoraggio della frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, l'ECG. Sull'ECG possono comparire cambiamenti clinicamente non significativi (levigatura dell'onda T, depressione del segmento S-T, espansione del complesso QRS).

La somministrazione parenterale è possibile solo in ambito ospedaliero, sotto la supervisione di un medico, previo riposo a letto nei primi giorni di terapia.

Bisogna fare attenzione quando ci si sposta improvvisamente in posizione eretta da una posizione "sdraiata" o "seduta".

Durante il periodo di trattamento dovrebbe essere escluso l'uso di etanolo.

Con un'improvvisa interruzione del ricovero dopo un trattamento a lungo termine, è possibile lo sviluppo di una sindrome da astinenza..

Prescritto non prima di 14 giorni dopo l'abolizione degli inibitori delle MAO, a partire da piccole dosi.

Dose-dipendente riduce la soglia di prontezza convulsiva (utilizzata con estrema cautela in pazienti con epilessia, nonché in presenza di altri fattori predisponenti all'insorgenza di sindrome convulsiva, ad esempio danno cerebrale di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici), durante il periodo di rifiuto o astinenza da etanolo Farmaci con proprietà anticonvulsivanti, come le benzodiazepine).

La depressione grave è caratterizzata dal rischio di azioni suicide, che possono persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A questo proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata una combinazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o antipsicotici e un costante controllo medico (istruire le persone autorizzate a conservare e dispensare farmaci). Nel trattamento della depressione, si consiglia di assumere imipramina nella prima metà della giornata (fino a 15-16 ore), perché possibile aumento o comparsa di insonnia.

Molti pazienti con attacchi di panico hanno aumentato l'ansia all'inizio del trattamento. Questo paradossale aumento dell'ansia è più pronunciato nei primi giorni di terapia e di solito si attenua entro 2 settimane..

Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva durante la terapia possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (è necessario ridurre la dose o annullare il farmaco e prescrivere un farmaco antipsicotico). Dopo il sollievo di queste condizioni, se indicato, si può riprendere il trattamento a basse dosi.

A causa dei possibili effetti cardiotossici, è richiesta cautela quando si trattano pazienti con tireotossicosi o pazienti che ricevono preparazioni di ormoni tiroidei.

In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, è prescritto solo con uno stretto controllo medico..

In pazienti predisposti e pazienti anziani, può provocare lo sviluppo di psicosi da farmaci, principalmente di notte (dopo la sospensione del farmaco, scompaiono entro pochi giorni).

Può causare un'ostruzione intestinale paralitica, principalmente in pazienti con costipazione cronica, anziani o pazienti che devono rimanere a letto.

In caso di diabete mellito, è necessaria la correzione del regime posologico dei farmaci ipoglicemici.

Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo imipramina..

A causa dell'effetto anticolinergico, è possibile ridurre la lacrimazione e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.

Con un uso prolungato, aumenta l'incidenza della carie dentale.

Lo studio sulla riproduzione negli animali ha rivelato un effetto negativo sul feto e non sono stati condotti studi adeguati e strettamente controllati su donne in gravidanza. Nelle donne in gravidanza, il farmaco deve essere utilizzato solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Passa nel latte materno e può causare sonnolenza nei neonati.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza nei neonati (manifestata da mancanza di respiro, sonnolenza, coliche intestinali, aumento dell'irritabilità nervosa, ipotensione o ipertensione, tremore o spasticità), l'imipramina viene gradualmente cancellata almeno 7 settimane prima della nascita prevista.

I bambini sono più sensibili degli adulti al sovradosaggio acuto, che dovrebbe essere considerato pericoloso e potenzialmente fatale per loro.

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazione

Con l'uso combinato di etanolo e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi altri antidepressivi, barbiturici, benzodiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo.

Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo.

Aumenta l'effetto anticolinergico dell'amantadina e di altri farmaci con attività anticolinergica (ad esempio, fenotiazine, farmaci antiparkinsoniani, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica).

Se usato insieme a farmaci antistaminici, clonidina - un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di ostruzione intestinale paralitica; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.

Con l'uso simultaneo di imipramina e anticoagulanti indiretti (derivati ​​cumarina o indadione), è possibile un aumento dell'attività anticoagulante.

L'imipramina può esacerbare la depressione indotta da GCS.

In combinazione con farmaci anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se utilizzato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.

I farmaci per il trattamento della tireotossicosi aumentano il rischio di sviluppare agranulocitosi.

Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) allungano T1 / 2, aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici di imipramina (può essere necessario ridurre la dose di imipramina del 20-30%), induttori di enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e contraccettivi orali) riducono la concentrazione plasmatica e ridurre l'efficacia dell'imipramina.

Fluoxetina e fluvoxamina aumentano la concentrazione plasmatica di imipramina (potrebbe essere necessario ridurre la dose di imipramina del 50%).

Se usato insieme ad anticolinergici, fenotiazine e benzodiazepine - miglioramento reciproco degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassando la soglia dell'attività convulsiva); le fenotiazine, inoltre, possono aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.

Con l'uso simultaneo di imipramina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultimo; con cocaina - il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

I contraccettivi orali contenenti estrogeni e gli estrogeni possono aumentare la biodisponibilità di imipramina; farmaci antiaritmici (come la chinidina) - il rischio di sviluppare disturbi del ritmo (possibilmente rallentando il metabolismo di imipramina).

L'uso combinato con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.

Incompatibile con gli inibitori delle MAO (può aumentare la frequenza di periodi di iperpiressia, convulsioni gravi, crisi ipertensive e morte del paziente).

La pimozide e il probucolo possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano nel prolungamento dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Migliora l'effetto sul CVS di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (anche quando questi farmaci fanno parte degli anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare aritmie cardiache, tachicardia e ipertensione arteriosa grave.

Uso combinato con alfa-adrenostimolanti per somministrazione intranasale o per uso in oftalmologia (con assorbimento sistemico significativo), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può aumentare.

Se assunto insieme agli ormoni tiroidei - miglioramento reciproco dell'effetto terapeutico e dell'effetto tossico (comprese aritmie cardiache e un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale).

Gli anticolinergici M e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente quando fa caldo).

Quando somministrato insieme ad altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell'ematotossicità.